报考信息 免费提醒

执业药师—药物制剂稳定性变化及化学降解途径

2021-04-29 10:12:00

来源:

点击量:47

(一)药物制剂稳定性变化

 

1)化学变化

 

水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧。

 

2)物理变化

 

颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变。

 

3)生物变化

 

药物的分解变质。

 

(二)药物化学降解途径

 

1)水解

 

主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺),青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+OH-影响下,很易裂环失效。

 

2)氧化

 

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化,肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

 

3)异构化

 

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化。

 

4)脱羧

 

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。

 

5)聚合

 

氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。

 

其中,水解和氧化是药物降解的两个主要途径。


上一篇:执业药师—妊娠期须服从的用药原则

快速导航